Зофран

Содержание

Зофран

Зофран

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, практически свободный от посторонних включений.

1 мл1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат2.5 мг5 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона2 мг4 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид.

2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, практически свободный от посторонних включений.

1 мл1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат2.5 мг10 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона2 мг8 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

4 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Ондансетрон является сильнодействующим высокоселективным антагонистом 5НТ3-рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен.

При лучевой терапии и использовании химиотерапевтических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса.

Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema), и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм.

Таким образом, действие ондансетрона по подавлению тошноты и рвоты, спровоцированных цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5HТ3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Всасывание

Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при в/м и в/в введении.

Распределение

Ондансетрон обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы (70-76%). Распределение ондансетрона сходно при в/м и в/в введении у взрослых. Vd в состоянии равновесия составляет около 140 л.

Метаболизм

Ондансетрон метаболизируется, главным образом, в печени при участии нескольких ферментов. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин/дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

Ондансетрон выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 ондансетрона как после в/м, так и после в/в введения составляет приблизительно 3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются меньший системный клиренс и Vd (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

В клиническом исследовании дети в возрасте от 1 до 24 мес (51 пациент) получали ондансетрон в дозе 0.1 мг/кг либо 0.2 мг/кг до хирургического вмешательства.

У пациентов в возрасте от 1 до 4 мес клиренс был приблизительно на 30% меньше, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 мес, но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела).

T1/2 в группе пациентов в возрасте 1-4 м в среднем составлял 6.7 ч; в возрастных группах 5-24 мес и 3-12 лет – 2.9 ч.

У пациентов в возрасте от 1 до 4 мес коррекции дозы не требуется, поскольку применяется однократное в/в введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у данной категории пациентов. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким Vd у пациентов в возрасте от 1 до 4 мес.

В исследовании у детей в возрасте 3-12 лет (21 пациент), подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и Vd ондансетрона после однократного в/в введения в дозе 2 мг (от 3 до 7 лет) или 4 мг (от 8 до 12 лет) были снижены в сравнении со значениями у взрослых.

Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте 12 лет эти значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и Vd в зависимости от массы тела эти параметры были близки в различных возрастных группах. Расчет дозы с учетом массы тела (0.

1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей.

Был проведен популяционный фармакокинетический анализ у 74 пациентов в возрасте от 6 до 48 мес, которым в/в вводился ондансетрон в дозе 0.

15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз для купирования тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, и у 41 пациента в возрасте от 1 до 24 мес после хирургических вмешательств, которым вводился ондансетрон в однократной дозе 0.1 мг/кг или 0.2 мг/кг.

На основании фармакокинетических параметров у данной группы для пациентов в возрасте от 1 до 48 мес введение ондансетрона в/в в дозе 0.

15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз должно привести к достижению системной экспозиции (AUC), сопоставимой с той, которая наблюдается при применении препарата в тех же дозах у детей в возрасте от 5 до 24 мес при хирургических вмешательствах, а также в предыдущих исследованиях у детей с онкологическими заболеваниями (в возрасте от 4 до 18 лет) и при хирургическом вмешательстве (в возрасте от 3 до 12 лет).

Исследования, проведенные у пациентов пожилого возраста, показали слабое, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение T1/2 ондансетрона.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) при в/в введении ондансетрона снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его T1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона при его в/в введении оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением T1/2 до 15-32 ч.

Показания к применению препарата

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией или радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Режим дозирования

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и/или радиотерапией

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Взрослые

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат вводят в дозе 8 мг в/в (струйно медленно) или в/м непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.

Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например, цисплатин в высоких дозах, Зофран® может назначаться в виде однократной в/в или в/м инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии. Зофран® в дозе от 8 мг до 32 мг необходимо вводить только путем в/в инфузии после растворения препарата в 50-100 мл 0.

9% раствора натрия хлорида или в другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 мин и более.

Другой способ заключается во введении Зофрана в дозе 8 мг медленно в/в или в/м непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2-4 ч или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч.

В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Зофрана может быть усилена дополнительным однократным в/в введением дексаметазона фосфата натрия в дозе 20 мг до начала химиотерапии. Пероральные или ректальные лекарственные формы Зофрана рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии.

Дети и подростки (в возрасте от 6 мес до 17 лет)

Детям с площадью поверхности тела менее 0.6 м2 начальную дозу 5 мг/м2 вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом Зофрана внутрь в дозе 2 мг (в форме сиропа) через 12 ч. В течение 5 дней после курса лечения терапию продолжают, принимая Зофран® внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут.

Детям с площадью поверхности тела 0.6-1.2 м2 Зофран® вводят в/в однократно в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. Прием Зофрана® внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

Детям с площадью поверхности тела более 1.2 м2 начальную дозу 8 мг вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 8 мг через 12 ч. Прием Зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза/сут может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

В качестве альтернативы детям в возрасте 6 мес и старше Зофран® вводят в/в однократно в дозе 0.15 мг/кг (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии.

Эту дозу можно вводить повторно каждые 4 ч, всего не более трех доз в общей сложности. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

Дозы не должны превышать рекомендованные для взрослых.

Другие категории пациентов

У пациентовпожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы Зофрана не требуется.

При нарушениях функции печени клиренс ондансетрона существенно снижен, T1/2 увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Зофрана не должна превышать 8 мг.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина T1/2 ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении Зофрана его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная в/м или медленная в/в инъекция Зофрана в дозе 4 мг во время вводного наркоза.

Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Зофран® вводится однократно в дозе 4 мг в/м или медленно в/в.

Дети и подростки (в возрасте от 1 мес до 17 лет)

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, Зофран® можно назначать в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции.

Для купирования тошноты и рвоты, развившейся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная в/в инъекция Зофрана в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

Другие категории пациентов

Имеется ограниченный опыт применения Зофрана для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты у пожилых пациентов, хотя Зофран® хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы Зофрана не требуется.

При нарушениях функции печени клиренс ондансетрона существенно снижен, T1/2 увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Зофрана не должна превышать 8 мг.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебрпзохина T1/2 ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении Зофрана его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Правила применения препарата

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 10% раствор маннитола, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, классифицированы по частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/zofran/

Форма выпуска и состав

Зофран выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, таблеток лингвальных, сиропа, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, суппозиториев ректальных.

Активное вещество препарата – ондансетрон, который относится к селективным блокаторам серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Таблетки, покрытые оболочкой, Зофран – овальные, двояковыпуклые, желтого цвета. Они помещены по 5 шт. в контурные безъячейковые упаковки, по 2 шт. в картонные пачки. В состав таблеток входит ондансетрон (4 мг) в форме дигидрата гидрохлорида и вспомогательные вещества.

Лингвальные таблетки Зофран размещены по 10 шт. в блистере, при этом в 1 картонной пачке находится 1 блистер. Данные таблетки содержат ондансетрон (4 мг или 8 мг) и вспомогательные вещества: аспартам, маннитол, желатин, натрия пропилгидроксибензоат, натрия метилгидроксибензоат, клубничный ароматизатор, очищенную воду.

Сироп Зофран реализуется во флакончиках по 50 мл с мерной ложкой, которые размещены по 1 шт. в коробки из картона. Кроме ондансетрона гидрохлорида дигидрата (5 мл), в состав сиропа входят вспомогательные вещества: натрия бензоат, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная безводная, раствор сорбита, клубничный ароматизатор, очищенная вода.

Раствор для в/м и в/в введения Зофран выпускается в ампулах по 2 мл и 4 мл, которые размещены в контурном пластиковом поддоне по 5 шт. В 1 картонной пачке находится 1 поддон. В состав раствора входит ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в 1 мл 2,5 мг) и вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, кислоты лимонной моногидрат, вода для инъекций.

Суппозитории ректальные Зофран выпускаются по 1 шт. в стрипе, в картонной пачке находятся 1 или 2 стрипа. Данные суппозитории содержат ондансетрон (16 мг) и вспомогательное вещество (витепсол s58).

Зофран применяют в терапии и профилактике рвоты у больных, которые проходят курс радиотерапии либо цитостатической химиотерапии.

Также препарат используется в лечении и профилактике рвоты у послеоперационных пациентов. Для этой категории пациентов не применяются ректальные суппозитории Зофран.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Зофрана являются следующие состояния:

  • Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Детский возраст младше 18 лет для суппозиториев;
  • Детский возраст младше 2 лет для таблеток лингвальных и сиропа.

С осторожностью назначается препарат больным пожилого возраста, а также лицам, страдающим подострой кишечной непроходимостью. Раствор для в/в и в/м введения следует применять осторожно больным со значительными электролитными нарушениями, патологией сердечного ритма и проводимости, принимающим β-адреноблокаторы и антиаритмические средства.

Таблетки, покрытые оболочкой, необходимо глотать целиком, запивая чистой водой. Лингвальные таблетки удерживают в полости рта до полного растворения, затем проглатывают. Сироп принимают, отмеряя дозу прилагаемой мерной ложкой.

Дозировку Зофрана и продолжительность курса терапии врач определяет индивидуально для каждого больного.

Взрослым пациентам препарат обычно назначают по следующей схеме:

  • Курс радиотерапии и химиотерапии. При тошноте и рвоте – по 8 мг за 1-2 часа до начала процедуры. Затем принимают повторно такую же дозу через 12 часов. Профилактика поздней рвоты – по 8 мг Зофрана 2 раза в сутки в течение 5 суток после окончания курса радиотерапии или химиотерапии;
  • Терапия высокоэметогенными препаратами. При тошноте и рвоте – по 24 мг одновременно с дексаметазона фосфата натриевой солью (12 мг) за 1-2 часа до начала процедуры. Профилактика поздней рвоты – по 8 мг препарата 2 раза в сутки через 24 часа после первого приема Зофрана в течение 5 суток после завершения курса химиотерапии;
  • Предоперационная подготовка. Профилактика тошноты и рвоты – 16 мг Зофрана однократно за час до введения общей анестезии.

Детям перед применением химиотерапии, как правило, назначают препарат парентерально. Затем через 12 часов переходят на пероральный прием Зофрана, по 4 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 5 суток после прекращения химиотерапии.

Раствор для в/м и в/в введения при тошноте и рвоте, вызванных радиотерапией и химиотерапией, используют по такой схеме:

  • Взрослые. Радиотерапия и эметогенная терапия – непосредственно перед началом процедуры медленно вводится 8 мг препарата;
  • Взрослые. Высокоэметогенная химиотерапия – 8 мг непосредственно перед началом процедуры. Дозировка 8-32 мг вводится только путем в/в инфузии после растворения Зофрана в совместимом инфузионном растворе, например, в 50-100 мл раствора натрия хлорида 0,9%. При этом растворение проводят в течение 15 минут. Согласно другому способу, Зофран вводят непосредственно перед процедурой медленно в/м или в/в в дозе 8 мг, затем назначают такие же 2 инъекции препарата с интервалом 2-4 часа либо используют постоянную инфузию со скоростью 1 мг/час на протяжении суток. Эффективность препарата можно усилить однократным дополнительным введением дексаметазона фосфата натрия (20 мг) до начала процедуры химиотерапии;
  • Дети в возрасте от 6 месяцев до 17 лет. Дети, имеющие площадь поверхности тела меньше 0,6 м2 – перед проведением химиотерапии начальная доза составляет 5 мг/м2, затем через 12 часов – 2 мг сиропа, курс продолжают 5 суток, принимая по 2 мг 2 раза в сутки. Для детей с площадью поверхности тела 0,6-1,2 м2 – начальная доза такая же, через 12 часов – 4 мг сиропа, курс проводится в течение 5 суток по 4 мг сиропа 2 раза в день. Дети, имеющие площадь поверхности тела больше 1,2 м2– начальная дозировка препарата 8 мг, затем через 12 часов – 8 мг, курс продолжается 5 суток (по 8 мг 2 раза в сутки).

При послеоперационной тошноте и рвоте применяют следующую схему лечения Зофраном:

  • Взрослые. Послеоперационный период для профилактики и лечения тошноты – однократно в/м или медленно в/в 4 мг препарата;
  • Дети в возрасте 6 месяцев – 17 лет. До, во время или после вводного наркоза либо после операции – медленная в/в инъекция препарата в дозировке 0,1 мг/кг, максимально до 4 мг.

Растворы, которые могут использоваться для разведения инъекционного раствора Зофран:

  • Рингера;
  • Декстрозы 5% (можно одновременно с раствором калия хлорида 0,3%);
  • Натрия хлорида 0,9% (можно одновременно с раствором калия хлорида 0,3%);
  • Маннитола 10%.

Раствор для инфузионного применения следует готовить непосредственно перед использованием. При необходимости готовый раствор Зофран может храниться при 2-8ºС в течение 24 часов.

Ректальные суппозитории Зофран назначают взрослым по такой схеме:

  • Курс радиотерапии или химиотерапии. При тошноте и рвоте – по 1 суппозиторию за 1-2 часа до начала проведения процедуры. Профилактика поздней рвоты – по 1 суппозиторию 1 раз в сутки, курс терапии продолжают 5 суток после окончания лечения;
  • Терапия высокоэметогенными препаратами. Тошнота и рвота – 1 суппозиторий за 1-2 часа до процедуры. Дополнительно проводят однократное внутривенное введение дексаметазона фосфата натриевой соли (20 мг). Профилактика поздней рвоты – 1 суппозиторий 1 раз в сутки через 24 часа после первого применения препарата. После окончания химиотерапии продолжают курс по 1 суппозиторию в сутки в течение 5 дней.

Побочные действия

Прием Зофрана может вызвать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, рвота, икота, нарушение стула, сухость слизистой оболочки ротовой полости, увеличение активности печеночных ферментов;
  • Головокружение, головная боль, судороги;
  • Брадикардия, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, кардиалгия, гиперемия верхней части тела, в том числе лица;
  • Кожная сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке;
  • Повышение уровня креатинина в крови, нарушение зрения.

В случае использования ректальных суппозиториев Зофран возможно появление зуда и жжения в анусе.

В местах инъекций Зофрана иногда возникает боль, раздражение и развитие воспаления.

Особые указания

Зофран назначается беременным женщинам только по жизненным показаниям.

В период лактации необходимо решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Аналоги

К аналогам Зофрана относятся: Ондансетрон, Эмесет, Осетрон.

Сроки и условия хранения

Зофран необходимо хранить при температуре 15-30ºС, в сухом месте, избегая попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, сиропа, суппозиториев, раствора для парентерального применения составляет 3 года. Таблетки лингвальные могут сохраняться не больше 2 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/zofran.html

Зофран – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Зофран

Зофран является противорвотным медицинским препаратом. Благодаря его использованию можно предупредить и устранить рвотные позывы и тошноту, которые появляются после оперативного вмешательства, из-за противоопухолевого или лучевого лечения.

Зофран является противорвотным медицинским препаратом.

Действующее вещество

Ондансетрон является активным элементом. Из-за антагонистического эффекта он блокирует рвотные рефлексы. Вещество на уровне центральной и периферической нервной системы помогает уменьшить действие серотониновых рецепторов, которые отвечают за возникновение тошноты. Действующий компонент не оказывает воздействие на количество пролактина в крови.

Зофран выводится с мочой в неизменной форме. После употребления медикамента компоненты средства абсорбируются из желудочно-кишечного тракта.

Главным действующим веществом в препарате выступает ондансетрон, который блокирует рвотные рефлексы.

Когда назначают Зофран

Медикамент показан при:

  • рвоте, вызванной проведением химио- или радиотерапии;
  • предотвращении тошноты после оперативных вмешательств.

Зофран подавляет рвотный рефлекс.

Медикамент показан рвоте, вызванной проведением химио- или радиотерапии.

Использование при алкогольном отравлении

Зофран способен помочь при рвоте, вызванной алкогольной интоксикацией. Оно блокирует рвотный рефлекс и снимает ощущение тошноты. В этом случае достаточно принять 1 таблетку за полчаса до приема пищи.

Противопоказания к Зофрану

В инструкции указаны ограничения к применению препарата. Его нельзя использовать при следующих состояниях:

  • возраст до года;
  • период вынашивания ребенка;
  • гиперчувствительность к веществам, входящих в состав медикамента;
  • период лактации.

Инъекционный раствор с особой осторожностью необходимо использовать пациентам с электролитными нарушениями и при сердечной непроходимости.

Как применять препарат

Зофран назначают в виде свечей, таблеток, инъекций или сиропа. Выбор формы выпуска зависит от состояния больного, патологии и возраста. Максимальная дозировка составляет 32 мг.

Раствор для инъекций

Инъекционный раствор показан при рвотном рефлексе, вызванным химиотерапией. Стандартная дозировка составляет 8 мг. Медсредство используют перед цитостатиками. Вещество вводят внутривенно или внутримышечно. Дозу может повысить врач (до 32 мг).

Инъекционный раствор показан при рвотном рефлексе, вызванным химиотерапией.

Раствор готовят перед процедурой. Срок годности приготовленного лекарства составляет 24 часа.

Таблетки для рассасывания

В качестве профилактики продолжительной тошноты при хирургических вмешательствах назначают 8 мг средства. Курс лечения составляет 4 дня. При химиотерапии умеренного типа дозировка составляет 8 мг, а при высокоэметогенной — 24 мг.

Суппозитории

Свечи показаны только совершеннолетним пациентам. Суточная дозировка составляет 1 суппозиторий. Курс терапии должен длиться не менее 5 дней.

Сироп

За 3 часа до проведения химиотерапии показано принимать 30 мл сиропа. После цитостатиков для предупреждения продолжительной рвоты дозировка составляет 10 мл. Детям в возрасте от 1 до 4 лет дозу должен подбирать только специалист.

Сироп показано принимать за 3 часа до проведения химиотерапии.

Особые указания по применению Зофрана

Постоянного контроля требуют больные с непроходимостью кишечника. Таблетки для рассасывания не рекомендуется предварительно вытаскивать из фольги. С высокой осторожностью должны принимать драже больные при фенилкетонурии. Зофран не оказывает негативного влияния на вождение автомобиля.

Медикамент нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Не изменяется период выведения активного компонента при медленном метаболизме дебризохина.

При беременности и грудном вскармливании

Не подтверждена безопасность лечения во время вынашивания ребенка. Активное вещество может проникать в грудное молоко, поэтому в период лактации препарат не назначают.

В детском возрасте

Лекарство нельзя принимать детям до года.

В пожилом возрасте

Не нужна коррекция дозировки пациентам пожилого возраста.

В пожилом возрасте коррекция дозировки препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

При патологии печени нужно корректировать частоту применения, дозу и способ введения. Дозировку нужно снизить до 8 мг.

Побочные эффекты

Свечи, сироп и таблетки могут вызвать такие побочные реакции, как:

  • покраснение кожи;
  • гиперкреатининемия;
  • нарушение зрения;
  • судороги;
  • головная боль;
  • понижение артериального давления;
  • аритмия;
  • понос;
  • сухость во рту;
  • крапивница;
  • ларингоспазм.

При использовании инъекционного раствора могут появиться следующие симптомы:

  • запор;
  • икота;
  • судороги;
  • головокружение;
  • затуманенность зрения;
  • аритмия.

Если подобные реакции появились, нужно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

При превышении дозы усиливаются симптомы побочных реакций. Нет специального антидота для препарата.

При передозировке назначают поддерживающее и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Проведенные исследования определили, что главный компонент не вступает в реакцию с пропофолом, этанолом, трамадолом, темазепамом.

Зофран метаболизируется изоферментами цитохрома.

Медикамент понижает анальгезирующее действие трамадола.

Условия отпуска из аптек

При покупке медсредства необходим рецепт лечащего врача.

Цена в аптеках

Цена сиропа составляет 2700 руб. Ректальные свечи стоят 700 руб. Инъекционный раствор можно приобрести за 1500 руб. Стоимость таблеток для рассасывания составляет 2800 рублей.

Эметрон является аналогом Зофрана.

Срок годности медицинского препарата составляет 3 года. Его следует держать в недоступном для детей помещении при температуре до +27°C.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы медиков и пациентов доказывают то, что средство является высокоэффективным и безопасным. Зофран достаточно редко вызывает побочные действия.

Эльвира Витальевна, 55 лет, Пермь

Зофран назначаю своим пациентам в период химиотерапии. Никаких побочных реакций не возникает.

Алексей Анатольевич, 63 года, Санкт-Петербург

Препарат нужно принимать только по назначению лечащего врача. Он имеет противопоказания. Зофран нельзя принимать беременным и кормящим женщинам.

Мария, 35 лет, Москва

Зофран назначали после операции из-за постоянного чувства тошноты. Во время его использования со стороны нервной системы появилась головная боль и головокружение. Специалист порекомендовал снизить дозировку, и неприятный симптом прошел.

Иван, 42 года, Самара

После проведения курса химиотерапии регулярно мучил рвотный рефлекс и головная боль. Обратился в больницу, где порекомендовали это средство в виде таблеток. Медикамент помог, состояние улучшилось.

Константин, 47 лет, Сочи

После оперативного вмешательства долго не мог прийти в себя. Постоянно тошнило и болела голова. Медсестра посоветовала принимать это лекарство. Делали внутривенную болюсную инъекцию с использованием раствора декстрозы. Через 10 минут тошнота исчезла, а головная боль прошла через полчаса.

Источник: https://opohmele.ru/antipohmelnie-sredstva/zofran.html

Зофран ампулы 8мг 4мл №5

Зофран

Противорвотный препарат. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен.

Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса.

Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм.

Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы.
При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не ухудшает работоспособность и не оказывает седативного действия. Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика Зофран

Всасывание: После приема препарата внутрь Сmax достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. После ректального введения 1 суппозитория ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Сmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20-30 нг/мл.

Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема препарата внутрь, вследствие продолжающегося всасывания ондансетрона. Абсолютная биодоступность ондансетрона при ректальном введении составляет приблизительно 60% и не зависит от пола. После в/м введения Сmax достигается через 10 мин.

Распределение Vd как после приема внутрь, так и после парентерального введения составляет 140 л. Связывание с белками плазмы – 70-76%. Метаболизм Биотрансформируется в печени. Выведение Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч.

После ректального введения T1/2 определяется скоростью всасывания ондансетрона, а не системным клиренсом, и составляет приблизительно 6 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение его T1/2.

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетика ондансетрона при ректальном введении не изучена.

Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не влияет на фармакокинетические параметры ондансетрона независимо от способа введения Зофрана.
У пациентов пожилого возраста после приема Зофрана внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

В специальных исследованиях у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек применялись формы Зофрана только для парентерального введения и приема внутрь. Предполагается, что у таких пациентов T1/2 не отличается от этого показателя у здоровых добровольцев, т.к. скорость элиминации ондансетрона при введении в виде свечей ректальных не зависит от системного клиренса.

Показания Зофран

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Режим дозирования Зофран

Эметогенный эффект при терапии злокачественных опухолей меняется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио- и радиотерапии. Способ применения и дозы Зофрана следует регулировать в диапазоне 8-32 мг/сут в соответствии с указанными ниже критериями.

Внутрь взрослым при тошноте и рвоте, вызванных химио- или радиотерапией, Зофран назначают по 8 мг (в виде сиропа, таблеток или лингвальных таблеток) за 1-2 ч до начала проведения противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 ч.

Для профилактики поздней или длительной рвоты после первых 24 ч следует продолжить прием препарата по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии. Вместо приема внутрь Зофран можно назначить ректально в виде суппозиториев.

При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогенной химиотерапией, рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 24 мг (в виде сиропа, таблеток или лингвальных таблеток) одновременно с дексаметазона фосфатом (в форме натриевой соли) в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Вместо приема внутрь можно назначать Зофран ректально в форме суппозиториев или в форме раствора для инъекций. Для профилактики поздней или длительной рвоты после первых 24 ч следует продолжить прием препарата по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней после окончания курса химиотерапии. Вместо приема внутрь Зофран можно назначить ректально в виде суппозиториев.

Детям Зофран назначают в/в непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом препарата внутрь в виде сиропа в дозе 4 мг (в виде сиропа, таблеток или лингвальных таблеток) через 12 ч. После окончания курса химотерапии необходимо продолжать прием Зофрана в форме сиропа в дозе 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

При тошноте и рвоте в послеоперационном периоде взрослым рекомендуется принимать препарат внутрь в дозе 16 мг (в виде сиропа, таблеток или лингвальных таблеток) за 1 ч до проведения общей анестезии. Для лечения тошноты или рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется парентеральное применение Зофрана.

Таблетку лингвальную следует положить на язык, где она растворяется в течение нескольких секунд, и проглотить. Большая мерная ложка содержит 5 мл сиропа Зофран, или 4 мг ондансетрона; маленькая мерная ложка содержит 2.5 мл сиропа Зофран, или 2 мг ондансетрона.

Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогенной химио- и радиотерапией для в/в или в/м введения рекомендуемая доза Зофрана составляет 8 мг непосредственно перед проведением химио- или радиотерапии; препарат следует вводить медленно.

Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются более 24 ч от начала терапии, препарат рекомендуется применять внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней, или ректально.

При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогенной химиотерапией (например в случае применения цисплатина в высоких дозах), Зофран можно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед введением эметогенного препарата. Зофран в дозах более 8 мг и до 32 мг можно вводить только путем в/в инфузии, после растворения препарата в 50-100 мл физиологического раствора или в другом совместимом инфузионном растворе; инфузия проводится в течение не менее 15 мин. Согласно другой схеме лечения, Зофран назначают в дозе 8 мг в виде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/в или в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или вводят в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч. Эффективность Зофрана может быть усилена дополнительным введением (до начала химиотерапии) дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) в дозе 20 мг в/в, однократно. Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются более 24 ч от начала терапии, препарат рекомендуется применять внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней, или ректально.

Детям Зофран можно назначать в/в в виде инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии.

Побочное действие Зофран

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тепла или прилива крови к лицу и голове; редко – боли в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: запор, икота, транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС: головная боль, судороги (проходящие впоследствие). Аллергические реакции: редко – аллергические реакции немедленного типа, в отдельных случаях – тяжелого течения, вплоть до анафилаксии.

Местные реакции: редко – местные реакции в области инъекции, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория.

Противопоказания Зофран

Повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация Зофран

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

В экспериментальных исследованиях установлено, что ондансетрон не оказывает прямого или косвенного неблагоприятного действия на развитие эмбриона и плода, течение беременности, а также на перинатальное и постнатальное развитие.

Однако, поскольку по результатам исследований у животных не всегда можно точно предсказать характер действия у человека, препарат не рекомендуют применять при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания Зофран

У пациентов, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при применении Зофрана также возможны реакции повышенной чувствительности.

Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения Зофрана у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется вводить Зофран парентерально.

Лингвальные таблетки Зофран содержат аспартам, поэтому их следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией. У пациентов пожилого возраста опыт применения Зофрана для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде ограничен.

Пациенты старше 65 лет, получающие химиотерапию, хорошо переносят Зофран; специальных изменений дозы, частоты приема или способа введения препарата не требуется. У людей с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина (отсутствием фермента CYP2D6) период полувыведения ондансертона не изменен.

Следовательно, при повторном введении препарата таким пациентам его концентрации в плазме не будут отличаться от таковых в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема онданстерона не требуется. Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции суточной дозы, частоты или способа введения Зофрана. Ампулы с Зофраном не следует автоклавировать. Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать детям препарат в форме суппозиториев.

Передозировка Зофран

В настоящее время данные о передозировке Зофрана ограничены. Симптомы. У двух пациентов, получивших дозы 84 мг и 145 мг в/в, наблюдались лишь легкие побочные эффекты, не требующие медикаментозной терапии.

Лечение.

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.

При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия Зофрана.

Лекарственное взаимодействие Зофран

При одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами ( циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени – изоферментов цитохрома P450, возможно изменение клиренса ондансетрона.

Фармацевтическое взаимодействие Ондансетрон в форме раствора для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор глюкозы.

Раствор Зофрана совместим с раствором дексаметазона фосфата и их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) могут составлять от 32 мкг до 2.5 г в 1 мл, ондансетрона – от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Зофран для инъекций не следует вводить тем же шприцем или через ту же капельницу, через которые вводились другие лекарственные препараты.

В интернет-аптеке 9800000.ru Зофран можно купить с доставкой на дом. Качество всех товаров в нашей интернет-аптеке, в том числе Зофран , проходят контроль качества товаров нашими проверенными поставщиками. Купить Зофран Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку “Купить”. Мы с радостью доставим Вам Зофран совершенно бесплатно по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки.

Источник: https://9800000.ru/products/item1725.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.