Азилект: инструкция по применению, цена, отзывы

Содержание

Азилект: инструкция о применению таблеток

Азилект: инструкция по применению, цена, отзывы

яАзилект – таблетки на основе разагилина для лечения пациентов с болезнью Паркинсона.

Азилект разработан для применения в терапии болезни Паркинсона. Может назначаться как самостоятельное средство, так и в комбинации с леводопой.

Состав препарата

Препарат в виде таблеток для приема внутрь. компонентов в 1 шт.:

  • Активный: 1 мг разагилина (чистого вещества)
  • Вспомогательные: Е 421, аэросил, крахмал из кукурузы, прежелированный крахмал из кукурузы, стеариновая к-та, тальк.

ЛС в виде белых либо чуть сероватых пилюль в форме плоского цилиндра. Края скошенные. Одна из поверхностей маркирована оттиском – надписью GIL 1. Средство фасуется в блистеры по 10 штук. В пачке из медицинского картона – 1, 3 или 10 пластинок с таблетками, сопроводительное руководство по использованию.

Лечебные свойства

Противопаркинсоническому действию лекарство обязано свойствам главного компонента – разагилина. Вещество является селективным необратимым ингибитором МАО, причем более активно подавляет тип В, чем тип А.

В результате применения лекарства происходит увеличение содержания в ЦНС допамина, уменьшается количество свободнорадикальных соединений, уровень которых обычно очень высокий у людей с болезнью Паркинсона.

В отличие от иных подобных ЛС, Азилект не блокирует обменные процессы аминов, поступающих в организм с продуктами.

Особенности фармакокинетики

Разагилин после приема внутрь с высокой скоростью усваивается из ЖКТ. Наивысшая концентрация образуется спустя полчаса.

Вещество в большом объеме вступает во взаимодействие с плазменными белками. Практически в полном составе биотрансформируется в печени с образованием малоактивных соединений.

Из организма выводится в большей мере почками, некоторая часть выходит при опорожнении кишечника.

Способ применения

Цена: (10 т.) – 1733 руб., (30 т.) – 5983 руб., (100 т.) – 15423 руб.

Принимать Азилект нужно в соответствии с врачебным назначением или согласно указаниям инструкции по применению. Лекарство может использоваться в монолечении или комбинированной терапии. Пить таблетки разрешено в любое время вне зависимости от приема еды.

Рекомендуемая производителями дозировка: ежедневно по 1 мг (вместе с леводопой или без).

При беременности и грудном вскармливании

Исследование препарата на животных не выявили влияния на развитие беременности, протекание родов и осложнений после них. Но на женщинах Азилект не испытывался, поэтому вопрос о его применении у беременных должен решаться после анализа соотношения пользы и возможного вреда.

Кормящим женщинам рекомендуется по возможности избегать приема средства в период вскармливания, так как неизвестно проникает ли его активное вещество в молоко. По некоторым медицинским данным, разагилин может подавлять образование пролактина и тем самым угнетать лактацию.

Противопоказания и побочные эффекты

Азилект запрещено использовать в лечении при:

  • Сверхчувствительности к одному или нескольким компонентам
  • Сопутствующей терапии препаратами иМАО (вкл. ЛС и продукты со зверобоем), петидином, а также на протяжении двух недель после окончания их курса
  • Средней и тяжелой форме недостаточности печени
  • Возрасте до 18 лет.

Применение Азилекта допускается под наблюдением врачей при:

  • Легкой форме печеночной недостаточности
  • Терапии лекарствами СИОЗС, СИОЗСН, ТЦА, а также медпрепаратами, ингибирующими систему CYP1A2.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Во время терапии Азилектом нужно не допускать приема иМАО, средств со зверобоем, так как подобные сочетания усиливают подавление МАО и являются причиной тяжелого гипертонического криза. Этот же эффект наблюдается при комбинировании препарата с петидином.

Азилект не следует принимать вместе с симпатомиметиками, пероральными и назальными противопростудными ЛС ввиду опасности тяжелых побочных реакций вследствие подавления МАО.

Азилект не рекомендуется использовать в одном курсе с Декстрометорфаном и препаратами с его содержанием.

Запрещено принимать разагилин вместе с Флуоксетином и Флувоксамином. Последние препараты можно использовать лишь по истечении 14 суток после прекращения приема Азилекта. Если сначала принимались эти ЛС, то после окончания их курса должно пройти не меньше 5 недель, и только тогда можно начать пить Азилект.

При комбинировании Азилекта с медикаментами, воздействующими на CYP1A2, нужно учитывать, что данные лекарства могут изменять плазменную концентрацию разагилина.

Побочные эффекты и передозировка

Содержащееся в Азилекте активное вещество может провоцировать различные нарушения:

  • Органы кроветворения, лимфатическая система: лейкопения
  • Иммунная система: проявление аллергии
  • Инфекции: гриппоподобные состояния
  • Кожный покров: карцинома, дерматиты, везикулярная сыпь, меланома
  • Метаболизм: ухудшение аппетита
  • НС, психика: боли головы, депрессия, видения, цереброваскулярные расстройства, необычные сны, спутанное сознание
  • Органы зрения/слуха: конъюнктивит, головокружение
  • ССС: стенокардия, ИМ, ортостатическая гипотензия
  • Органы дыхания: насморк
  • ЖКТ: вздутие, боли, запор, приступы тошноты, рвоты, сухость слизистых рта
  • Локомоторная система: боли в мышцах, костях, шее, артриты
  • Мочевыводящая система: учащенное мочеиспускание
  • Прочие нарушения: лихорадочное состояние, быстрая утомляемость, похудение, подверженность падениям.

Применение высоких дозировок Азилекта может спровоцировать у пациентов усиление побочных действий вплоть до гипертонического криза и серотонинового синдрома.

О специфических мерах по устранению передозировки не сообщается. Рекомендуется промывание, назначение симптоматической и поддерживающей терапии, во время которых тщательно отлеживать любые изменения в состоянии пациента.

Аналоги

Возможность и необходимость для пациента принимать вместо таблеток Азилект аналоги должен определять лечащий специалист.

Проноран

Сердикс (РФ), Les Lab. Servier Industrie (Франция)

Цена: 50 мг (30 т.) – 515 руб.

Противопаркинсонический медпрепарат, разработанный на основе свойства пирибедила. Вещество обладает способностью влиять на дофаминергические нервные окончания.

ЛС рекомендовано к назначению для терапии болезни Паркинсона (как самостоятельное или дополнительное средство), перемежающейся походки вследствие патологии артерий ног, устранения нарушений зрения ишемического происхождения.

Выпускается в виде пилюль с контролируемым выводом активного вещества. Лекарство может применяться как единственное или дополнительное средство терапии.

Схема дозировки и продолжительность приема определяется по индивидуальным показаниям. Отмена приема проводится поэтапно, с постоянным снижением дозировки, так как резкий отказ от лекарства может спровоцировать ЗНС.

Плюсы:

  • Хорошо помогает
  • Улучшает качество жизни.

Недостатки:

Мипексол

ФП Оболенское (РФ)

Цена: 0,25 мг (30 т.) – 219 руб., 1 мг (30 т.) – 847 руб.

Противопарксинонический медикамент в таблетках с содержанием прамипексола. Лечебный эффект достигается путем воздействия на дофаминовые рецепторы.

Помимо терапии болезни Паркинсона, лекарство назначается пациентам, страдающим синдромом беспокойных ног. Может использоваться в монолечении или в сочетании с леводопой.

Прием лекарства рекомендуется начинать с наименьшей дозировки, которую можно увеличивать постепенно, с соблюдением 5-7-дневных интервалов. Индивидуальную суточную норму принимают в три приема. Максимальное количество ЛС – 4,5 мг.

Прекращение лечебного курса проводится ступенчато, со снижением дозировок.

Плюсы:

  • Отечественное средство
  • Помогает
  • Доступное.

Недостатки:

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Азилект»
Скачать инструкцию «Азилект»
66 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/azilekt-instrukcija-po-primeneniju/

Азилект: инструкция по применению новейшего лекарства современности, аналоги и отзывы

Азилект: инструкция по применению, цена, отзывы

Болезнь Паркинсона известна человечеству еще со времен Древнего Египта. Даже во времена правления фараонов, в медицинских трактатах указывалось заболевание с симптомами паркинсонизма в виде тремора “покоя”, гипокинезии и постуральной неустойчивости.

Несмотря на то, что в дальнейшем многие ученые со всего мира описывали отдельные симптомы в своих трудах, собрал их воедино английский врач Джеймс Паркинсон в своем научном труде “Эссе о дрожательном параличе” в 1817 году. Позже были открыты патофизиологические, а затем и биохимические изменения характерные для этого заболевания.

Болезнь Паркинсона

С момента установления роли дофамина в развитии паркинсонизма прошло уже больше 70 лет, однако до недавних пор единственным лечением патологии было повышение выработки дофамина и включение его в работу черного тела и стриарной системы.

Второе десятилетие XXI века дало возможность найти иной путь к устранению симптомов заболевания, который можно использовать не только при идиопатической болезни Паркинсона, но и других патологиях, связанных с дефицитом дофаминергических систем головного мозга. Одним из препаратов, обладающих данными свойства, является Азилект. Ознакомившись с инструкцией по применению возможно разобраться, как именно препарат способен облегчить состояние пациента.

Общая информация о препарате

Азилект ингибирует МАО-В и повышает как вне-, так и внутриклеточное содержание дофамина в черном теле, снижая проявления болезни Паркинсона.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Азилект относится к группе противопаркинсонических средств. Основное действующее вещество – разалгина мезилат, относится к классу селективных ингибиторов моноаминоксигеназы. Наибольшую популярность препарат имеет среди пациентов неврологического и психоневрологического профиля.

МНН Азилекта – Разалгин (Rasagiline).

Формы выпуска и цены на препарат

Выпускается препарат в форме округлых таблеток белого цвета, без запаха, с фаской на одной стороне и надписью «GIL». В упаковке содержится 30 или 100 таблеток, которые упакованы в блистеры.

Цена Азилекта на территории Российской Федерации в различных аптечных сетях представлена в таблице.

Количество таблеток в упаковкеАптека, городЦена в рублях
30Интернет-аптека ДИАЛОГ, Москва5655
30Лаборатория Красоты и Здоровья, Москва 5801
100Самсон-Фарма, Калининград16201
30Аптека БАЛТИКА-МЕД, Уфа6595
30Здрав-сити, Ростов-на-Дону6790
100Биокон, Санкт-Петербург17620
100Интернет-аптека 36,6 Москва14924

Аналоги препарата

Говоря о группе угнетающих действия МАО на дофамин, единственным прямым аналогом Азилекта является Селегилин. В отличие от Азилекта он менее токсичен, имеет больший коэффициент распределения в организме и практически не уступает по терапевтическому действию.

Однако Селегилин полностью противопоказан пациентам с нарушениями проводимости миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензией и заболеваниями простаты, что учитывая возраст больных Паркинсоном, значительно сокращает группу подходящих для данного лечения пациентов. Тем не менее невысокая цена на Селегилин (около 2500 рублей за 50 таблеток) делает его привлекательной альтернативой при отсутствии противопоказаний.

При болезни Паркинсона могут также использоваться средства на основе других компонентов:

  1. Азилект pilyule_nervi-216.
  2. Акинетон pilyule_nervi-217.
  3. Амантадин pilyule_nervi-218.
  4. Леводопа pilyule_nervi-223.
  5. Леводопа карбидопа pilyule_nervi-224.
  6. Мадопар pilyule_nervi-225.
  7. Мендилекс pilyule_nervi-226.
  8. Мидантан pilyule_nervi-227.
  9. Мирапекс pilyule_nervi-228.
  10. Наком pilyule_nervi-229.

Состав и фармакосвойства

В состав Азилекта входит разалгина мезилат в дозировке 1 мг, который является представителем второго поколения противопаркинсонических средств. Вспомогательные компоненты: микроцеллюлоза, кросповидон, тальк, стеарат магния, крахмал и маннитол.

Механизм действия разалгина связан с высокоселективным ингибированием моноаминоксидазы подтипа В. Роль моноаминоксидазы в организме заключается в метаболизме и катаболизме целого ряда нейромедиаторов, таких как:

  • норадреналин;
  • адреналин;
  • гистамин;
  • серотонин;
  • дофамин.

Механизм действия препарата

В процессе развития дегенеративных процессов в нервной ткани головного мозга, в клетках нейроцитов повышается содержание МАО-В (МАО-А главным образом расположена в клетках ЖКТ).

Увеличение концентрации МАО-В, в свою очередь, приводит к уменьшению дофамина в черном теле и стриарной системе, вызывая симптомы паркинсонизма.

Вместе с усилением активности МАО, усиливается влияние свободных радикалов на клетки головного мозга и его основных структур, что ускоряет процессы их повреждения.

Разалгин абсорбируется в клетках желудка и двенадцатиперстной кишки и быстро достигает системного кровотока. Его максимальная концентрация в плазме крови наступает приблизительно через полчаса от первого приема. При этом абсолютная биодоступность составляет всего 36%.

Особенности препарата

Связано это с тем, что разалгин активно метаболизируется в печени под воздействием системы цитохрома Р-450, в частности благодаря изоферменту CYP1A2. В процессе деалкилирования разалгин метаболизируется до образования двух основных метаболитов: 1-аминоиндана и 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан. Однако данные метаболиты не проявляют терапевтических свойств.

После перорального приема метаболиты и остатки разалгина выводятся с мочой, и лишь малая часть с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 2 часов.

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдается увеличение содержания разалгина и замедляется выведение. При этом патология почек не влияет на снижение фармакокинетических свойств вещества.

В чем новизна и преимущество препарата?

В борьбе с заболеванием Паркинсона Азилект – это новейшее лекарство современности.

Уникальность этого медикамента заключается в высокой терапевтической эффективности, благодаря которой в кратчайшие сроки и при небольшой концентрации наступают первые клинические улучшения.

Сама группа МАО известна еще с 80-х годов XX века, когда препараты на основе неселективного ингибирования моноаминоксидазы использовались для лечения депрессии.

Однако в терапии паркинсонизма влияние на оба подтипа обуславливало развитие большого количества побочных реакций, которые, зачастую, не только не улучшали состояние пациента, но и приводили к тяжелым когнитивным нарушениям.

Преимущества препарата

Селективное и необратимое ингибирование МАО-В способствует поддержанию уровня эндогенного дофамина, а разалгин, непосредственно, увеличивает тропность дофаминергических структур к данному нейромедиатору. При одновременном назначении с Леводопой pilyule_nervi-223 разалган оказывает сразу два действия – повышение дофамина в межсинаптической щели и увеличение количества внеклеточного дофамина.

Вышеуказанные действия способствуют не только снижению скорости прогрессирования патологии, но и быстрому купированию паркинсонических синдромов.

Показания и инструкция по применению

Азилект назначается пациентам с идиопатической болезнью Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с Леводопой для усиления ее эффекта. Важно ознакомиться с инструкцией до начала приема Азилекта, и, при возникновении вопросов, обратится к лечащему врачу.

Ограничения

Противопоказан препарат больным с реакциями гиперчувствительности к компонентам Азилекта. Также запрещено лекарство при одновременном приеме других ингибиторов МАО, так как это может приводить к резко выраженным побочным действиям и “сырному синдрому”. Соматическим противопоказанием к приему ингибиторов МАО-В является тяжелая печеночная недостаточность.

«Сырный синдром»

Проведенные клинические исследования  не показали тератогенного влияния на плод у животных, однако, данных о применении разалгина у беременных нет.

Известно лишь то, что он способен угнетать синтез пролактина, и как следствие приводить к гипогалактии. Поэтому стоит прекратить кормление грудью на время лечения разалгином.

У детей клинические исследования не проводились по причине того, что патология не характерна для данной возрастной группы.

Дозировка

Медпрепарат назначается в суточной дозировке в 1 мг перорально, которая употребляется за один прием. Доза не изменяется даже при одновременном лечении Леводопой.

Действие разалгина и его метаболизация напрямую зависит от состояния гепатобилиарной системы. Поэтому стоит внимательно отнестись к состоянию пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью первой степени, для средней и тяжелой форм имеется строгое противопоказание к применению.

Азилект можно употреблять независимо от приема пищи. Однако стоит учитывать тот факт, что наличие в меню большого количества жирных продуктов замедляет всасывание действующего вещества.

Меры предосторожности

При терапии антидепрессантами следует полностью прекратить прием разалгина. Особенно это касается других ингибиторов МАО и селективных ингибиторов серотонина и дофамина, так как их взаимодействие неконтролируемо увеличивает побочные эффекты: нарушение и спутанность сознания, ригидность мышц, миоклонические судороги и озноб.

Следует учитывать и высокую гепатотоксичность Азилекта при назначении антибиотиков, метаболизм которых требует нормального функционирования системы цитохрома Р-450 и его коферментов. К таким препаратам относятся производные Ципрофлоксацина.

Особенности приема препарата

Длительная терапия разалгином может приводить к расстройствам психики. Проявляется это усилением азартности, маний, гиперсексуальности. Поэтому необходимо тщательное наблюдение таких пациентов у психиатра.

Прием Азилекта может вызывать ощущение сонливости в дневное время и даже приводить к засыпанию. Одновременно с этим снижается адекватная реакция на окружающие события, и притупляются основные рефлексы. Поэтому рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами на весь период терапии.

Отдельное внимание стоит уделить курящим пациентам. Известно, что табачный дым вызывает индукцию изоферментных структур цитохрома Р-450, что приводит к снижению абсолютной концентрации Азилекта в тканях и органах.

Возможные побочные действия и передозировка

Несмотря на то, что селективные ингибиторы МАО-В еще недостаточно изучены, для них характерны побочные реакции, как и для любых медикаментов. Необходимо также понимать, что одновременные прием Леводопы способен увеличивать вероятность развития определенных нежелательных реакций.

Наиболее частые побочные действия при монотерапии:

  • инфекционные заболевания;
  • карцинома печени;
  • лейкопения;
  • аллергия;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • головная боль;
  • обмороки;
  • стенокардия;
  • ринит;
  • метеоризм;
  • конъюнктивит;
  • дерматит;
  • миалгии;
  • лихорадка.

Побочные реакции при комбинированной терапии с Леводопой:

  • меланома;
  • диспепсические расстройства;
  • галлюцинации;
  • расстройства сна;
  • дискинезия;
  • ринит;
  • ортостатическая гипотензия;
  • артралгии;
  • шаткость походки.

Во время терапии следует избегать приема продуктов, содержащих большое количество тирамина или тирозина: сыр, красное вино, пиво, орехи, так это приводит к развитию “сырного синдрома”. Он проявляется резким повышением артериального давления, что приводит к развитию острого инсульта или инфаркта.

Передозировка Азилектом сопровождается неселективным угнетением сразу двух подтипов МАО и развитием гипертонического криза с постуральной гипотензией.

Специфического антидота не существует, поэтому больным с передозировкой оказывается симптоматическая помощь в условиях реанимационного отделения.

Отзывы врачей о применении Азилекта

Даниилов С.О., врач-невролог высшей категории: “Безусловно, о паркинсонизме мы знаем еще очень мало, но делаем все возможное, чтобы убрать или, хотя бы, снизить его клинические проявления. Зачастую мы справляемся только Леводопой, иногда дополняя ее антагонистами дофамина.

Такая тактика является наиболее целесообразной, учитывая возраст наших пациентов и тяжесть сопутствующей соматической патологии. Ингибиторы МАО-В, в частности Азилект, – перспективная группа, однако, сегодня их токсичность и опасность превосходят возможный терапевтический эффект”.

Селезнева В.М., врач-психиатр высшей категории: “Пациенты с болезнью Паркинсона не могут рассматриваться лишь в неврологическом аспекте. Изменения в клетках нервной системы приводят к формированию дефекта личности, деменции и, безусловно, тревожно-депрессивному расстройству.

Но что делать, если применения антагонистов дофамина с СИОЗС или СИОЗСН приводит к развитию “тимидинового синдрома”? Ответ прост – необходимо назначать ингибиторы МАО – препарат Азилект. Увеличение содержания дофамина в клетках будет способствовать уменьшению депрессивной симптоматики и возвращению нормального эмоционального фона”.

На сегодняшний день разработка аналогичных Азилекту препаратов направлена на снижение гепатотоксических действий и повышения уровня биобезопасности. Учитывая количество проводимых исследований, группа противопаркинсонических средств еще долгое время не утратит свою популярность как среди неврологов, так и среди психиатров.

Дайте нам об этом знать – поставьте оценку
Загрузка…

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/parkinsona/azilekt/

АЗИЛЕКТ

Азилект: инструкция по применению, цена, отзывы
Противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор МАО типа В

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой “GIL 1” на одной стороне таблетки.

1 таб.
разагилина мезилат1.56 мг,
 эквивалентно разагилина (основания)1 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 159.24 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 20 мг, стеариновая кислота – 4 мг, тальк – 4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат. Азилект – селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” эффект).

Фармакокинетика

Всасывание

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Метаболизм

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Выведение

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Противопоказания

— гиперчувствительность­ к­ разагилину ­или­ любому ­из­ компонентов препарата;

— одновременное ­применение ­с ­другими ­ингибиторами MAO ­(в­ т.ч. лекарственными ­препаратами­ и­ пищевыми­ добавками, содержащими­ зверобой ­продырявленный),­ петидином.­ Перерыв между­ отменой ­разагилина ­и­ началом­ терапии­ этими лекарственными ­препаратами ­должен ­составлять­ не ­менее ­14 ­дней;

— печеночная недостаточность средней ­и­ тяжелой ­степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью);

— детский и подростковый возраст до 18 лет ­(нет ­данных ­об ­эффективности­ и безопасности).

С осторожностью

— печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Азилект

Азилект: инструкция по применению, цена, отзывы

Противопаркинсонические дофаминэргические средства.

Производители

Тева Фармацевтические предприятия Лтд (Израиль)

Побочное действие Азилект

При монотерапии разагилином:

  • Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги;
  • редко – нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • снижение аппетит,
  • диспептические явления.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралги,
  • артри,
  • боль в области шеи.

Дерматологические реакции:

  • везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит;
  • редко – карцинома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • стенокардия;
  • редко – инфаркт миокарда.

Прочие:

  • гриппоподобный синдро,
  • лихорадк,
  • лейкопени,
  • рини,
  • общая слабост,
  • конъюнктиви,
  • дизури,
  • аллергические реакции.

При применении вместе с леводопой:

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия;
  • редко – нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • запо,
  • рвот,
  • боль в живот,
  • сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралги,
  • боль в области ше,
  • тендосиновит.

Дерматологические реакции:

  • сыпь;
  • редко – меланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • постуральная гипотензия;
  • редко – стенокардия.

Прочие:

  • случайные падени,
  • снижение массы тел,
  • аллергические реакции.

Показания к применению

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Противопоказания Азилект

Сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней); Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью); Совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими; Феохромоцитома; Детский и подростковый возраст до 18 лет; Беременность; Период лактации; Повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

С осторожностью назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изоформы 1A2 цитохрома Р450.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Назначают по 1 мг один раз в сутки как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение:

  • промывание желудк,
  • прием активированного угл,
  • симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Взаимодействие

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.

При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие “серотонинового синдрома”, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее.

По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

В связи с тем, что изоформа 1А2 фермента цитохром Р450 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Особые указания

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает “тираминового синдрома”, что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://Elixir.farm/lekarstva/azilekt/

Азилект: инструкция по применению, аналоги, цена

Азилект: инструкция по применению, цена, отзывы

Азилект – группировочное название разагилин, принадлежит к противопаркинсоническим средствам (МАО ингибитор). Производитель фармацевтическая фирма «ТЕВА», Израиль.

Выпускается в виде таблеток белого цвета по 1 мг, имеющих круглую, плоскоцилиндрическую форму, имеется фаска. На одной стороне гравировка «GIL 1».

Активное вещество представлено разагилина мезилатом в количестве 1,56 мг (что соответствует 1 мг разагилина основания); в составе вспомогательных веществ: диоксид кремния коллоидный, маннитол, кукурузный крахмал прежелатизированный, тальк, стеариновая кислота.

По 10 таблеток помещается в блистер. По 1, 3, 10 блистеров и инструкция упаковываются в пачку из картона.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата, разагилин, по своим свойствам представляет собой избирательный необратимый ингибитор моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, который на 80 % определяет активность моноаминооксидазы в головном мозге, а также метаболизм дофамина. Он примерно в 30-80 раз имеет большую активность в отношении МАО-В, чем к другому типу данного фермента – МАО-А.

При ингибировании препаратом МАО-В, в ЦНС происходит повышение уровня дофамина, при этом снижается образование свободных радикалов, токсичных по своей природе, избыток образования которых характерен для пациентов с болезнью Паркинсона. Разагилин также может действовать как нейропротектор.

Азилект, принимаемый в терапевтических дозах, в отличие от неизбирательных игибиторов МАО, не блокирует метаболизм биогенных аминов (например, тирамина), поступающих в организм с пищей, поэтому не приводит тирамин-обусловленному гипертензивному синдрому (так называемому «сырному эффекту»).

Фармакокинетически разагилин, после приема внутрь, способен быстро всасываться; его Сmax в плазме крови достигается через 0,5 часа.

Абсолютная биодоступность после однократного приема препарата равна приблизительно 36%.

Пища, как правило, не влияет на время достижения Сmax в крови, однако, прием жирной пищи снижает показатели Сmax на 60%, а площади под кривой концентрации Азилекта (AUC) на 20%.

Фармакокинетика препарата линейна в диапазоне доз от 0,5мг до 2 мг. Связь с белками плазмы крови находится в пределах 60-70 %.

Разагилин в основном метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования, при этом образуется основной биологически малоактивный метаболит – 1-аминоиндан и 2-х других метаболита – З-гидрокси-1-аминоиндан и 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан.

Метаболизм Азилекта проходит при участии изофермента CYP 1A2 системы фермента цитохрома Р-450. Разагилин на более чем 60% выводится почками, в меньшем количестве через кишечник (более 20 %).

Меньше 1% принятой дозы препарата выходит в неизменном виде. Т 1/2 составляет 0,6-2 часа.

Фармакокинетические показатели разагилина не меняются у людей с легкой и умеренной степенями тяжести почечной недостаточности.

При легкой печеночной недостаточности есть вероятность повышения значений параметров AUC и Сmax на 80 % и 38 %, в случае умеренных нарушений функции печени значения могут достигать соответственно более чем 500% и 80%.

Побочные эффекты

Перечисленные ниже побочные проявления наблюдались в отношении более 1% случаев, а помеченные как редко встречающиеся побочные явления, наблюдались с частотой от 1% до 0,1% случаев.

При монотерапии Азилектом:

  • Со стороны нервной системы наблюдались случаи головной боли, головокружений, судорог, депрессии, анорексии, редко возникало нарушение мозгового кровообращения.
  • Со стороны ЖКТ мог снижаться аппетит, возникать диспепсия.
  • Со стороны кожного покрова отмечались случаи везикулобуллезной сыпи, контактного дерматита, в редких случаях вероятно развитие карциномы кожи.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата возможны явления артралгии, артрита, появление боли в шейном отделе.
  • Со стороны сердечной и сосудистой систем возможно явление стенокардии, редко инфаркт миокарда.
  • Прочие нежелательные проявления выражались фиппоподобным синдромом, лихорадочными явлениями, ринитом, конъюктивитом, лейкопенией, общей слабостью, возникновением острых нарушений со стороны мочевыводящей системы, а также аллергическими реакциями на препарат.

При терапии с леводопой:

  • Со стороны нервной системы были отмечены случаи дискинезии, мышечной дистонии, анорексии, известно о случаях необычных сновидений, могла развиться атаксия, редко наблюдались случаи нарушения мозгового кровообращения.
  • Со стороны органов ЖКТ отмечались рвота и чувство абдоминальной боли, а также появлялась сухость во рту или запоры.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата могло появляться чувство боли в области шеи, артралгия, случаи тендосиновиита.
  • Со стороны кожного покрова отмечались случаи сыпи, а редко: меланома.
  • Со стороны сердечнососудистой системы наблюдались явления постуральной гипотензии, редко: стенокардии.
  • Из прочих эффектов можно отметить вероятность случайных падений, снижение массы тела, развитие аллергии на Азилект.

Известны два случая развития рабдомиолиза и нарушений выделения антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, возникли и развились на фоне падения и последующего длительного периода иммобилизации. Определить взаимосвязь между этими побочными эффектами и приемом Азилекта не представляется возможным.

Цена

Азилект является рецептурным препаратом. Разброс средних цен в аптеках не очень большой, однако есть и составляет:

  • Упаковка по 1 мг в количестве 30 таблеток 5800-7000 рублей.
  • Упаковка по 1 мг в количестве 100 таблеток 16570-17700 рублей.

Не следует заниматься самолечением, тем более нейродегенеративных заболеваний. Представленная информация несет ознакомительную функцию и не является официальной инструкцией. Перед приемом Азилекта обратитесь к врачу!

Алексей Борисов (врач-невролог)

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее…

Источник: https://neurosys.ru/lechenie/lekarstva/azilekt

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.